潜在“first-in-class”，默克TLR7/8双抑制剂首次在国内获批临床
来源：医药魔方 | 发布时间：2022-03-07
摘要：默克的enpatoran（M5049 ）临床试验申请获药监局批准，用于治疗系统性红斑狼疮（SLE）。据悉，enpatoran是一款潜在“first-in-class”口服Toll样受体（TLR）7/8抑制剂。
3月7日，CDE官网显示，默克的enpatoran（M5049 ）临床试验申请获药监局批准，用于治疗系统性红斑狼疮（SLE）。据悉，enpatoran是一款潜在“first-in-class”口服Toll样受体（TLR）7/8抑制剂。
Toll样受体(TLR)是先天免疫系统中的一组模式识别受体，可以识别微生物保守结构如脂多糖、鞭毛蛋白、病毒RNA。TLR7、TLR8可识别微生物单链RNA、嘌呤类似物和咪唑喹啉，使机体产生炎症细胞因子、发生免疫应答反应，以此来保护宿主。然而，TLR7/8的异常激活具有潜在的致病性，与某些自身免疫性疾病如狼疮的进展有关。
Enpatoran是由默克开发的一款口服TLR7/8抑制剂，目前正在开发用于治疗红斑狼疮（系统性红斑狼疮和皮肤性红斑狼疮）、新型冠状病毒感染。