百济神州TYK2抑制剂首次获批临床，首款自研炎症免疫药物

来源：医药魔方 | 发布时间：2022-03-03

摘要：百济神州TYK2变构抑制剂BGB-23339临床试验申请首次获得药监局批准，用于治疗中重度斑块状银屑病。这是百济神州首款自主研发的炎症免疫类候选药物。

3月3日，CDE官网显示，百济神州TYK2变构抑制剂BGB-23339临床试验申请首次获得药监局批准，用于治疗中重度斑块状银屑病。这是百济神州首款自主研发的炎症免疫类候选药物。目前国内外尚无同靶点药物获批上市。

酪氨酸激酶2（TYK2）是JAK激酶家族成员之一，在多种免疫介导的疾病中作为细胞因子信号通路的关键调节因子发挥作用。

BGB-23339是一款强效、高选择性、在研型TYK2变构抑制剂，目前正处于临床开发阶段，靶向TYK2的调节性假激酶（JH2）结构域。在临床前研究中，BGB-23339展现出了高度选择性，能强效抑制在免疫诱导中起关键作用的促炎细胞因子白细胞介素（IL）-12、IL-23和1型干扰素（IFN）。

国内外诸多药企早已着手布局TYK2靶点。2021年11月29日，BMS宣布FDA受理了其TYK2抑制剂deucravacitinib的上市申请。此外，EMA也已受理了deucravacitinib用于治疗成人中度到重度斑块性银屑病的上市申请；日本于更早之前受理了deucravacitinib用于治疗成人中至重度斑块型银屑病、脓疱型银屑病和红皮病型银屑病的上市申请。

BMS对TYK2靶点的重视显而易见，共布局3款TYK2靶向药物，除deucvacitinib外，还有处于II期临床阶段的BMS-986202和I期临床阶段的BMS-986322。辉瑞的TYK2抑制剂PF-06826647和JAK1/TYK2抑制剂brepocitinib均处于II期临床阶段。

国内诺诚健华、百济神州、海思科、微芯生物也都有TYK2靶向药物在研。