摘要：诺华（Novartis）已在中国递交琥珀酸利柏西利片的新药上市申请，并获得受理。
10月22日，中国国家药监局药品审评中心（CDE）最新公示显示，诺华（Novartis）已在中国递交琥珀酸利柏西利片的新药上市申请，并获得受理。根据公开资料推测，该产品即为诺华CDK4/6抑制剂ribociclib，此前已在美国、欧盟等数十个国家和地区获批上市，用于多种乳腺癌适应症。
Ribociclib（Kisqali，LEE011）是一种选择性细胞周期蛋白依赖性激酶抑制剂，通过抑制细胞周期蛋白依赖性激酶4和激酶6（CDK4/6）这两种蛋白，帮助减缓癌症进展。当这些蛋白过度激活时，可加快癌细胞生长和分裂。Ribociclib能够以更高的特异性抑制CDK4/6，阻止癌细胞不受控制的继续增殖。
公开资料显示，ribociclib最初被FDA批准与芳香酶抑制剂联合用于绝经后激素受体（HR）阳性、人类表皮生长因子受体-2（HER2）阴性的局部晚期或转移性乳腺癌女性的初始内分泌治疗。此后，它又被批准联合芳香酶抑制剂用于绝经前、围绝经期或绝经后妇女的初始内分泌治疗，以及与氟维司群联合作为绝经后妇女的一线或二线治疗。
在2021年欧洲临床肿瘤年会（ESMO 2021）上，诺华公布了ribociclib与来曲唑（letrozole）联用，治疗HR阳性，HER2阴性的绝经后晚期或转移性乳腺癌患者的最终结果。在这项3期临床试验中，接受ribociclib和来曲唑组合疗法治疗的患者的中位总生存期（OS）为63.9个月，显著优于对照组的51.4个月。此外，与来曲唑单药相比，ribociclib/来曲唑组合能够将患者需要开始接受化疗的时间推迟12个月。
另一项在绝经前女性HR阳性/HER2阴性转移性乳腺癌患者中开展的3期研究MONALEESA-7结果表明：在中位随访时间达53.5个月时，ribociclib联合内分泌治疗组与安慰剂联合内分泌治疗组相比仍具有OS获益，中位OS期分别为58.7个月和48.0个月。
根据中国药物临床试验登记与信息公示平台，ribociclib在中国登记开展了两项临床试验，分别是：1）ribociclib或安慰剂联合内分泌治疗中国绝经前和绝经后激素受体阳性、HER2阴性的晚期乳腺癌女性患者的2期随机双盲研究；2）一项在激素受体阳性、HER2阴性、早期乳腺癌患者中评估ribociclib联合内分泌治疗作为辅助疗法疗效和安全性的3期研究。
乳腺癌是世界上女性中最常见的癌症类型。根据世界卫生组织国际癌症研究机构（IARC）发布的2020年全球最新癌症负担数据，2020年全球新发乳腺癌达到226万例，首次超过肺癌成为全球第一大癌症。对于激素受体阳性女性乳腺癌患者，内分泌治疗是标准治疗，但患者治疗后容易出现耐性，存在未满足的治疗需求。