摘要：罗氏（Roche）1类新药GDC-9545获得临床试验默示许可，拟开发用于雌激素受体（ER）阳性、HER2阴性局部晚期或转移性乳腺癌。
罗氏（Roche）1类新药GDC-9545获得临床试验默示许可，拟开发用于雌激素受体（ER）阳性、HER2阴性局部晚期或转移性乳腺癌。根据罗氏旗下基因泰克（Genentech）今年早些时候发布的公开资料，这是一款选择性雌激素受体降解剂，为潜在“best-in-class”新药，目前正在全球范围内开展3期临床试验。
GDC-9545是由基因泰克开发的一款选择性雌激素受体降解剂，它通过与ER相结合，导致ER无法激活靶向基因的转录，以及ER蛋白的降解，从而更为彻底地阻断ER介导的信号通路。
根据公开资料，GDC-9545是一款潜在“best-in-class”新药，为口服给药。研究显示，这款产品具有如下特点：
· 候选药在体内具有更高、更强的活性和疗效；
· 可完全封锁雌激素受体通路；
· 在人体低剂量用药的有效性方面具有优异的PK数据；
· 具有广泛的非临床安全范围。
Clinicaltrials网站显示，GDC-9545已登记开展5项研究。其中，包括一项3期随机、双盲、安慰剂对照的多中心研究，旨在评价GDC-9545联合CDK4/6抑制剂palbociclib对患有雌激素受体阳性、HER2阴性的局部晚期或转移性乳腺癌患者的疗效和安全性。