拜耳多项药物获批

来源：药明康德 | 发布时间：2022-05-12

摘要：拜耳（Bayer）利伐沙班干混悬剂的新药上市申请已正式获得批准。Nubeqa新适应症获美国FDA优先审查 用于治疗mHSPC。

「利伐沙班干混悬剂」在中国获批

中国国家药监局（NMPA）官网最新公示，拜耳（Bayer）利伐沙班干混悬剂的新药上市申请已正式获得批准。根据中国国家药监局药品审评中心（CDE）优先审评公示，该申请针对适应症为：用于足月新生儿、婴幼儿、儿童和18岁以下青少年患者开始标准抗凝治疗后的静脉血栓栓塞（VTE）的治疗及预防VTE的复发。

截图来源：NMPA官网

利伐沙班由拜耳公司发现，目前拜耳正与强生（Johnson & Johnson）旗下杨森（Janssen）公司对该药进行联合开发。这是一种高选择性、直接抑制因子Xa的口服药物。通过抑制因子Xa，可以中断凝血瀑布的内源性和外源性途径，抑制凝血酶的产生和血栓形成。此外，利伐沙班并不抑制凝血酶（活化因子II），也并未证明其对于血小板有影响。

在中国，利伐沙班片（商品名：拜瑞妥）已获批用于择期髋关节或膝关节置换手术成年患者预防静脉血栓形成、成人静脉血栓形成、非瓣膜性房颤成年患者、慢性冠状动脉疾病或外周动脉疾病患者等适应症。2022年3月，利伐沙班片又在中国获批新适应症，用于18岁以下且体重为30kg~50kg及50kg以上的儿童和青少年静脉血栓栓塞患者经过初始非口服抗凝治疗至少5天后的静脉血栓栓塞治疗及预防静脉血栓栓塞复发。

此次在中国获得上市批准的是利伐沙班干混悬剂。该上市申请于2020年9月获得CDE受理，并以“符合儿童生理特征的儿童用药品新品种、剂型和规格”为由，被CDE纳入优先审评。研究表明，与片剂相比，干混悬剂具有利于吸收、服用方便等特点，对于儿童、老人等特殊人群顺应性较好。

截图来源：CDE官网

此前，一项名为EINSTEIN-Jr的3期临床研究结果显示，利伐沙班在儿童静脉血栓患者中表现出强有力的有效性和安全性，该结果与之前在成人中获得结果类似。与标准治疗（单独使用肝素药物或联合维生素K拮抗剂）相比，使用利伐沙班的儿童静脉血栓复发率低，利伐沙班组没有发生大出血事件。这表明，利伐沙班用于儿童静脉血栓患者的疗效性与安全性，与之前的成人研究结果一致。

静脉血栓包括脑静脉窦血栓（在脑部的血栓）、肺栓塞（血栓迁移到肺部）和通常发生在腿部深静脉的深静脉血栓。静脉血栓是儿童住院患者中常见的一类并发症，目前推荐的静脉血栓疗法包括普通肝素、低分子量肝素、磺达肝癸钠等，可联合/不联合维生素K拮抗剂治疗。

Nubeqa新适应症获美国FDA优先审查 用于治疗mHSPC

拜耳宣布，美国FDA已受理前列腺癌新药Nubeqa（darolutamide，达罗他胺）的一项补充新药申请（sNDA），用于联合化疗治疗转移性激素敏感性前列腺癌（mHSPC）患者。

此次申请基于一项关键3期ARASENS试验的阳性结果，相关结果已在美国临床肿瘤学会泌尿生殖系统肿瘤研讨会（ASCO GU）上公布。数据显示，在mHSPC患者中，与雄激素剥夺疗法（ADT）+化疗（多西紫杉醇）方案组相比，Nubeqa+ADT+化疗（多西紫杉醇）方案组患者的总生存期（OS）有统计学上的显著改善、死亡风险显著降低32.5%。

Nubeqa是拜耳与Orion联合开发的一款口服雄激素受体抑制剂，目前已在全球60多个国家获批上市，包括美国、欧盟、日本、中国，用于治疗非转移性去势抵抗性前列腺癌（nmCRPC）患者。就在最近，拜耳还向欧盟、日本、中国的监管机构提交了Nubeqa治疗mHSPC的新适应症申请。

据悉，拜耳对Nubeqa寄予厚望，此前预计该药的年销售峰值将达到10亿欧元。基于3期ARASENS试验的阳性数据，拜耳提高了Nubeqa的年销售峰值，预计将达到30亿欧元。目前公司尚未报告Nubeqa的销售情况，但预计Nubeqa在2021年的销售收入将达到2亿-2.5亿美元。

如果mHSPC适应症获得批准，Nubeqa将会与辉瑞/安斯泰来Xtandi和强生Erleada展开竞争。据了解，Xtandi于2012年获批上市，去年销售额达到42亿美元；而Erleada于2018年获得批准，去年销售额为13亿美元。