针对肿瘤,辉瑞与Ranok达成合作，布局靶向蛋白降解技术

摘要：珃诺生物（Ranok Therapeutics）公司宣布，已与辉瑞达成合作，将其分子伴侣介导的靶向蛋白降解（CHAMP）技术应用于选定的癌症药物靶点（具体靶标未公开)。

11月29日，珃诺生物（Ranok Therapeutics）公司宣布，已与辉瑞达成合作，将其分子伴侣介导的靶向蛋白降解（CHAMP）技术应用于选定的癌症药物靶点（具体靶标未公开)。

分子伴侣是一类协助细胞内分子组装和协助蛋白质折叠的蛋白质，主要分为三大类：伴侣蛋白、热激蛋白70家族（Hsp70）和热激蛋白90家族（Hsp90）。相比正常组织，Hsp90在肿瘤组织中处于高度活跃状态。它可以介导正常蛋白和突变癌蛋白的折叠，同时可以使其底物通过泛素-蛋白酶体系统降解。

CHAMP是珃诺生物开发的一种创新靶向蛋白降解技术，具有选择靶向肿瘤而提高安全性、避免由E3连接酶介导产生的耐药性、降解非HSP90底物蛋白等优点。同时由于HSP90在肿瘤细胞中高度激活，CHAM在肿瘤暴露时间更长，延长了作用时间，无需频繁给药。

CHAMP主要由靶蛋白结合部位、连接子和分子伴侣结合部位三个部分组成，作为一种双功能分子可以诱导分子伴侣/E3连接酶复合体与目标蛋白靠近，然后目标蛋白再经过泛素修饰，被蛋白水解酶降解。

来源：珃诺生物公司官网

珃诺生物联合创始人兼首席科学官Kevin P. Foley博士表示：“我们非常高兴能与辉瑞合作，探索如何将CHAMP应用于一个新兴的癌症药物靶点。这是证明CHAMP在靶向蛋白降解领域可以作为首选技术的重要一步。我们期待通过这项研究发现CHAMP的新益处。”